一种 伏拉塞替及其中间体的制备方法
行业领域：其他
需求类别：技术需求
法律状态：未下证
发布时间：2024-04-22
需求类别：技术需求
法律状态：未下证
发布时间：2024-04-22
详情介绍
本发明揭示了一种伏拉塞替(Volasertib，I)的制备方法，其制备包括如下步骤：用中间体2-氨基-7-乙基-7，8-二氢-5-甲基-8-异丙基-(7R)-6(5H)-蝶啶酮(II)与中间体N-[反式-4-[4-(环丙基甲基)-1-哌嗪基]环己基]-4-卤素-3-甲氧基苯甲酰胺(III)发生亲核取代反应，制得伏拉塞替(I)。该制备方法工艺简洁、条件温和且副反应少，适合工业化放大的要求。另外，本发明还揭示了伏拉塞替的中间体2-氨基-7-乙基-7，8-二氢-5-甲基-8-异丙基-(7R)-6(5H)-蝶啶酮(II)和中间体N-[反式-4-[4-(环丙基甲基)-1-哌嗪基]环己基]-4-卤素-3-甲氧基苯甲酰胺(III)及其制备方法。
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