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一种替格瑞洛的制备方法
行业领域:化学化工
需求类别:技术需求
法律状态:未下证
发布时间:2024-04-22

详情介绍

本发明揭示了一种替格瑞洛的制备方法,其包括如下步骤:用5-氨基-1,4-二取代基-1,2,3-三氮唑(II)和含硫环化剂(III)发生环化反应得到9-取代-2-硫代-6-氧代-8-氮杂嘌呤(IV),中间体(IV)与卤代丙烷(V)发生取代反应生成9-取代-2-丙巯基-6-氧代-8-氮杂嘌呤(VI),中间体(VI)与反式-(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙胺(VII)缩合生成9-取代-6-氨基取代物-2-丙巯基-8-氮杂嘌呤(VIII),中间体(VIII)脱去叉丙酮保护基得到替格瑞洛(I)。该制备方法工艺简洁、经济环保、化学及手性纯度高,为替格瑞洛的工业化生产提供了一条新的制备途径。

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