以天然五环三萜类化合物为先导物，以特定蛋白为靶点，采用计算机辅助药物设计技术设计五环三萜类类似物并指导结构优化，开发新型抗肿瘤小分子化合物。目标化合物经结构确证，全部为全新的结构。对所合成的化合物开展了药理学研究，并开展了临床前的药效学和安全性评价，为后续创制新药奠定坚实基础。